Analgésico-Antiinflamatorio-Antipirético	Amofen®
Diclofenaco Sódico. Suspención oral para gotas.
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Farmacología
Diclofenaco posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. El mecanismo de acción exacto no ha sido claramente establecido, sin embargo, muchas de las acciones parecen estar relacionadas con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los agentes antiinflamatorios no esteroidales inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

Farmacocinética
El diclofenaco sódico se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto GI. Por su extenso metabolismo de primer paso en el hígado, sólo el 50-60% de una dosis alcanza la circulación sistémica como droga inalterada.
Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren dentro de 10-30 minutos después de la administración de una solución oral de diclofenaco sódico.
La absorción de diclofenaco no parece ser afectada sustancialmente por la presencia de alimentos después de la dosificación contínua de la droga.  Los antiácidos también pueden disminuir la velocidad, pero no la magnitud de la absorción de diclofenaco.
Penetra rápidamente en el líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones  máximas (60-70% de aquellas alcanzadas en el plasma después de la administración oral) a las 2-3 horas después de la obtención de la concentración plasmática máxima. Sus concentraciones y la de sus metabolitos en el fluido sinovial exceden sustancialmente aquellas alcanzadas en el plasma después de 3-6 horas.  El diclofenaco parece ser eliminado desde el fluido sinovial menos rápidamente que desde el plasma.
En estudios realizados en ratas y ratones, se ha observado que diclofenaco y sus metabolitos atraviesan la placenta. Por otra parte, este fármaco ha sido detectado en la leche materna de mujeres tratadas con 150 mg de diclofenaco al día.
Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y de la subsecuente excreción urinaria y biliar de los conjugados glucuronido y sulfato de los metabolitos.
Las concentraciones plasmáticas de diclofenaco parecen declinar de una manera trifásica.  La vida media plasmática en la fase de eliminación terminal es de alrededor de 1 a 2 horas.  En pacientes con disfunción renal severa, la vida media de eliminación podría prolongarse.  Después de la administración oral o I.V. el diclofenaco es excretado en la orina y heces, sólo en cantidades mínimas como droga inalterada.
Estudios en animales indican que el metabolito 4'-hidroxidiclofenaco y 3'-hidroxidiclofenaco podrían tener cierta actividad, sin embargo, los otros metabolitos parecen ser farmacológicamente inactivos.
El clearance plasmático de diclofenaco no parece ser afectado por la disfunción renal y hepática crónica, aunque el clearance de los metabolitos aparentemente disminuye.

Indicaciones
Su uso está indicado para el tratamiento sintomático de procesos inflamatorios y dolorosos y en síndrome febril.
También está indicado como tratamiento coadyuvante en infecciones severas de oído, naríz y garganta, asociadas con estados febriles.

Contraindicaciones
Su uso se encuentra contraindicado en los siguientes casos:
-Antecedentes de hipersensibilidad al diclofenaco u otros AINEs.
-Antecedentes de reacciones alérgicas severas, tales como pólipos nasales asociados con broncoespasmo, ataques de asma, urticaria, rinitis aguda, anafilaxis o angiodema, provocadas por medicamentos de acción similar, como la aspirina u otros AINEs.
-Úlcera péptica (activa o sospechada), sangramiento o enfermedad inflamatoria activa del tracto gastrointestinal.
-Discrasias sanguíneas activas o antecedentes de esta afección y pacientes con depresión de la médula ósea (diclofenaco puede inducir o exacerbar estas condiciones).
-Niños menores de 1 año de edad.

Precauciones y Advertencias
Este medicamento se debe usar con precaución en los siguientes casos:
*Condiciones que predisponen a la toxicidad gastrointestinal, antecedentes de enfermedades inflamatorias o ulcerativas del sistema gastrointestinal superior o inferior, incluyendo la enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa.
*Anemia o asma: Este medicamento puede exacerbar estas condiciones.
*Condiciones que predisponen o exacerban la retención de fluidos, tales como función cardíaca comprometida, enfermedad cardíaca congestiva, edema pre-existente, hipertensión, disfunción renal o insuficiencia renal: Los AINEs pueden provocar retención de fluidos y edema.
*Insuficiencia cardíaca congestiva o diabetes mellitus o edema pre-existente o depleción del volumen extracelular o sepsis: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal.
*Hemofilia u otros problemas de sangramiento, incluyendo desórdenes de la coagulación o de la función plaquetaria:.
*Cirrosis hepática o disfunción hepática: Aumenta el riesgo de acumulación, debido a que este medicamento es metabolizado hepáticamente.
*Disfunción renal: Aumenta el riesgo de hiperkalemia y de efectos adversos renales, incluyendo insuficiencia renal aguda; se recomienda un estrecho monitoreo del paciente. El diclofenaco es excretado principalmente por vía renal, por lo que podría ser requerida una reducción de la dosis para prevenir la acumulación.
*Lupus eritematoso sistémico: El paciente podría estar predispuesto a los efectos adversos renales y/o del sistema nervioso central inducidos por los AINEs.
*Pacientes con una dieta restringida de sodio.
*Porfiria hepática: El diclofenaco puede precipitar un ataque agudo de porfiria hepática.
-Embarazo y lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo, especialmente durante el último trimestre. Se debe evitar su uso durante la lactancia, ya que este medicamento se ha detectado en la leche materna.
-Los pacientes que reciben un tratamiento prolongado deben ser estrechamente monitoreados (funciones hepática, renal y recuento sanguíneo).
-Los pacientes que experimenten mareos durante la terapia, deben tener precaución al realizar actividades que requieren un estado de alerta mental, como conducir un vehículo u operar maquinarias.

Interacciones con otras drogas
Se han descrito que pueden ocurrir las siguientes interacciones:
-Alcohol:  Se puede ver potenciada la toxicidad.
-Aspirina y otros salicilatos: El Diclofenaco es desplazado de sus sitios de unión a las proteínas, aumentando su excreción biliar, lo que conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.
-Anticoagulantes: La terapia concomitante de diclofenaco y warfarina requiere un estrecho monitoreo del paciente para determinar si en necesario algún cambio de la dosificación del anticoagulante.
-Digoxina, Metotrexato, Ciclosporina: El Diclofenaco puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina y metotrexato y puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina. Los pacientes deben ser observados estrechamente, particularmente si la función renal está dañada. En el caso de digoxina, los niveles séricos deben ser monitoreados.
-Litio: El Diclofenaco disminuye el clearance renal de litio, aumentando sus niveles plasmáticos y las posibilidades de desarrollar toxicidad.
-Hipoglicemiantes orales e insulina:  El Diclofenaco podría alterar la respuesta del paciente a la insulina o a los agentes hipoglicemiantes orales, lo cual podría establecer la necesidad de modificar la dosis del hipoglicemiante.
-Diuréticos: Diclofenaco y otros AINEs pueden inhibir la actividad de los diuréticos. La administración concomitante de diuréticos ahorradores de potasio puede estar asociada con un aumento de los niveles plasmáticos de potasio.
-Otros AINEs: La terapia concomitante con otros AINEs sistémicos puede aumentar la frecuencia de efectos adversos.
-Agentes antihipertensivos:  Se ha reportado que los antiinflamatorios no esteroidales pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los agentes bloqueadores betaadrenérgicos e inhibidores de la ECA.  Durante la coadministración de estos medicamentos se debe monitorear cuidadosamente la presión arterial.

Reacciones Adversas
Se han reportado las siguientes reacciones adversas:
-Tracto gastrointestinal:
Ocasionales: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia).
Raramente: Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera péptica, anormalidades de las pruebas hepáticas.
En casos aislados: Úlcera péptica con perforación, trastornos del intestino grueso (colitis hemorrágica no específica y exacerbaciones de la colitis ulcerativa).
-Sistema nervioso central:
Ocasionales: Dolor de cabeza, mareos o vértigo.
Raramente: Somnolencia, fatiga, insomnio, depresión.
En casos aislados: Alteraciones de la visión (visión borrosa, diplopía), alteraciones del gusto, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones.
-Piel:
Ocasionales: Rash o erupción cutánea.
Raramente: Urticaria.
En casos aislados: Erupciones, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, alopecía, reacciones de fotosensibilidad.
-Renales:
En casos aislados: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias (hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico, proteinuria, oliguria, necrosis papilar.
-Cardiovasculares: 
Raramente: Palpitaciones, rubor, taquicardia, contracciones ventriculares prematuras, infarto al miocardio.
-Sanguíneas:
En casos aislados: Disminución de la hemoglobina, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura, púrpura alérgico.
-Otros  sistemas orgánicos:
Raramente:  Edema reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoideas, incluyendo hipotensión).
Los efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiados molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento, son los siguientes:
Diarrea estreñimiento, flatulencia o acidez, dolor abdominal leve a moderado, mareos, dolor de cabeza leve a moderado, fotosensibilidad, náuseas y vómitos.

Dosificación y Administración
Dosis pediátrica habitual:
Niños de 1 a 12 años de edad: 0,5 a 2 mg/kg de peso corporal al día, dividido normalmente en 2 ó 3 tomas, dependiendo de la severidad de la afección.
En caso de malestar estomacal, se recomienda administrar junto con los alimentos, leche o un antiácido.

Sobredosificación
Los síntomas de la sobredosis se manifiestan principalmente a nivel gastrointestinal, renal y del sistema nervioso central. En caso de sobredosis se debe instaurar un tratamiento sintomático y de mantención para controlar las complicaciones, tales como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Las terapias específicas, tales como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión no serían de gran ayuda para la eliminación de esta droga, debido a su alto grado de unión a las proteínas plasmáticas y a su extenso metabolismo.